FAZA FARMACODINAMICA
FIXAREA moleculei de substanta activa de substanta reactiva
INTERACTIUNEA MEDICAMENT- RECEPTOR in tesut

EFECT DECLANSAREA ACTIUNII 
Actiunea farmacodinamica este un proces fiziologic, biochimic sau fizic, rezultat al
interactiunii dintre medicament si organism.
Pentru realizarea actiunii farmacodinamice trebuie parcurse doua etape:
1. FIXAREA medicamentului de receptori si INTERACTIUNEA, cu
formarea complexului MEDICAMENT – RECEPTOR (MR)
2. aparitia unor modificari locale care este -
DECLANSAREA ACTIUNII FARMACODINAMICE
Actiunea farmacodinamica consta deci in modificarea in sens pozitiv (stimulator)
sau negativ (inhibitor) a unor functii fiziologice sau indepartarea unor tulburari ale
acestor functii.


Aceste doua etape au loc la nivel celular si la nivel molecular.
Receptorii farmacologici sunt macromolecule proteice, fiind localizati:
- fie in membrana celulara = receptori membranari
- fie intracelular, in citoplasma si nucleu = receptori citoplasmatici si nucleari si
care leaga anumite substante active cu care formeaza complexe (M-R)
Formarea acestor complexe este posibila datorita existentei pe suprafata receptorilor a
unui situs receptor pe care se poate lega molecula de medicament.
Modelul molecular a analgezicelor morfinice arata ca receptorul corespunzator are
forma unei pungi neregulate in care patrunde molecula de medicament.
Formarea complexului M-R se realizeaza prin stabilirea unor legaturi intre molecula
de medicament si receptor.
Formarea complexului M-R determina aparitia unor procese fizico-chimice si
biochimice care au ca rezultat efectul farmacodinamic.
Capacitatea unui medicament de a se lega specific de un receptor reprezinta afinitate
si este esentiala pentru formarea complexului M-R.
Legaturile sunt in majoritatea cazurilor labile, ceea ce permite medicamentului sa se
lege si sa se desfaca de pe receptori foarte repede.
Substantele care se fixeaza pe receptori se comporta diferit:
- unele se cupleaza cu receptorii adica au afinitate pentru acestia si ii activeaza
producind efectul farmacologic si se numesc agoniste ale receptorilor
farmacologici si au o activitate intrinseca (stimulatoare)
- alte substante se fixeaza pe receptori, deci au afinitate, dar nu ii activeaza, adica nu
au o activitate intrinseca. Acestea sunt antagoniste sau blocante (inhibitoare)
Daca doua substante au afinitate pentru aceeasi receptori, ele intra in competitie intre
ele pentru situsul receptor si va invinge substanta a carei concentratie si afinitate pentru
receptorul respectiv este mai mare.
AGONISTI
In majoritatea cazurilor, interactiunile medicament-receptor se conformeaza teoriei
ocupationale, potrivit careia, raspunsul farmacologic este direct proportional cu
cantitatea de receptori pe care s-au fixat moleculele de medicament agonist.
Actiunea medicamentelor la nivel molecular, are consecinte asupra metabolismului
celular, influentind structura, biosinteza si catabolismul acizilor nucleici, proteinelor,
lipidelor si glucidelor, ca si procesele de oxidoreducere celulara.
Activarea receptorilor mai multor celule dintr-un organ determina un raspuns al
respectivului organ si se poate inregistra un raspuns al organismului la medicamentul
respectiv.
Intensitatea efectului unei substante medicamentoase asupra unui organ depinde de
densitatea receptorilor in organul respectiv.
Cu cat receptorii unei substante se afla in mai multe organe, cu atat efectele acesteia
sunt mai numeroase.
Medicamentele pot avea un efect valabil asupra unui organ bolnav, dar in acelasi timp
pot avea efecte nedorite asupra altor organe sanatoase, de unde posibilitatea aparitiei
unor reactii adverse
ANTAGONISTI
In ansamblu, indivizii reactioneaza diferit la actiunea aceluiasi medicament datorita
diferentelor existente, atat in plan fiziologic cit si patologic, intre oameni.
Dintre factorii fiziologici care influenteaza efectele farmacologice se pot mentiona :
* greutatea si suprafata corporala,
* virsta,
* sarcina si lactatia.
Starile patologice pot influenta efectul medicamentelor ex:- in insuficienta renala sau
hepatica avansata este redusa epurarea medicamentului, fiind favorizata toxicitatea
medicamentului.
Influentele de ordin psihic (efectul placebo) au importanta in terapia umana.
Tratamentul indelungat cu anumite substante ca:
- analgezice
- sedative
- hipnotice
- laxative
poate induce o stare de adaptare la efectele sale, cu reducerea in timp a efectului
acestora si aparitia fenomenului de toleranta .
Acesta face necesara cresterea ulterioara a dozajului medicamentului respectiv pentru
a se obtine efectul dorit. In practica clinica, bolnavii primec un numar mare de medicamente, care prezinta un
risc crescut de a produce diferite reactii adverse, atat proprii fiecarui medicament in
parte, cit si datorata asocierii acestora.
Se produc asa numitele interactiuni medicamentoase care pot avea efecte nedorite
asupra organismului bolnav.
Din aceste considerente este necesara o cunoastere a modului in care medicamentele
administrate concomitent unui bolnav pot interactiona intre ele, pentru a evita asocieri
nedorite si a modifica, la nevoie, dozajul substantelor administrate.
Doza – reprezinta cantitatea de medicament care produce un anumit efect.
In functie de intensitatea actiunii, doza activa se masoara in grame, mg sau unitati
biologice.( UI – Unitati Internationale).
Raportarea se face in functie de greutatea sau suprafata corporala.
Pentru anumite medicamente se folosesc:
- doza de atac , adica doza initiala de medicament, necesara obtinerii platoului
terapeutic si
- doza de intretinere , adica doza individualizata necesara mentinerii unei
concentratii active a medicamentului respectiv.
Relatia DOZA – EFECT ( E-efect; C-doza; Emax-efect maxim; DE50- doza la
care apare un effect de 50% din Emaxim
Se mai folosesc:
Ø doza eficace (D.E)- reprezinta cantitatea de medicament care produce un efect
farmacodinamic util;
Ø doza toxica (D.T)- este cantitatea de medicament care determina aparitia
primelor efecte toxice;
Ø doza letala (D.L)- cantitatea de medicament ce poate produce moartea
subiectului caruia i s-a administrat substanta respectiva.
Fenomenul de cumulare sau efect cumulativ
Consta in cresterea efectului farmacodinamic prin administrarea repetata a unei
substante, uneori pana la aparitia efectelor toxice.
Un exemplu il constituie digitala care poate produce varsaturi alimentare in conditiile
administrarii repetate.
CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR DUPA DIFERITE CRITERII:
HOMEOPATE, PUTERNIC ACTIVE, TOXICE, OFICINALE, TIPIZATE,
MAGISTRALE.
Tratamentul medicamentos are la baza doua conceptii terapeutice:
- alopatia
- hemeopatia
Clasificarea medicamentelor se refera la medicamentele alopate.
I. CRITERIU- conceptia terapeutica
1. medicamente alopate
- constituie majoritatea formelor farmaceutice utilizate curent in terapeutica,
si sunt formulate, dupa conceptia lui Hipocrate “contraria contrariis curantur
(legea contrariilor = ceea ce este contrar vindeca). Medicamentul actioneaza asupra
bolii in mod antagonic, neutralizandu-i efectele.
Stabilindu-se cauza bolii, se administreaza un medicament care vindeca boala
Tratamentul alopatic poate fi completatcu: -
- fitoterapia care utilizeaza plantele medicinale ca remediu;
- aromoterapia care utilizeaza uleiurile volatile ;
- opoterapia care utilizeaza tesuturile si organele animale.
2. medicamente homeopate
Furnicile contin antibiotice Capsule cu ulei de peste
Medicamente homeopate
Spirulina
-numite si remedii homeopate.Sunt formulate dupa conceptia lui Hipocrate
“ similia similibus curantur (legea similitudinii = ceea ce este asemanator vindeca ).
Un medicament este folosit impotriva unei boli, daca provoaca la omul sanatos
aceleasi simptome cu maladia respectiva.
Simptomele bolii duc la alegerea medicamentului iar tratamentul este
individualizat.
Specific pentru tratamentul homeopat sunt:
- legea similitudinii;
- administrarea in cantitati extreme de mici ;
- experimentarea pe om (interzis in alopatie).
Folosite rational medicamentele homeopate pot completa pe cele alopate..
Exista peste 2000 de medicamente homeopate, de origine vegetala, animala si
minerala.
Se practica macerarea in alcool a plantelor proaspete pentru extragerea principiilor
active .
Se obtine “ tinctura mama” care se concentreaza la 10 parti din masa initiala pentru
plante sau la 20 parti pentru produse animale.
Ele se diluiaza la 1/10 . 1/100. Inainte de dilutie, flaconul se agita puternic, pentru
a-i creste puterea terapeutica, operatie numita dinamizare.
Formele farmaceutice homeopate care se administreaza sunt:
- solutii, prezentate ca picaturi sau fiole ;
- solutii injectabile , pulberi, comprimate, supozitoare, unguente;
- granule;
- globule;
- doze - forma ex: sunt doze- globule, doze- supozitor.
II. CRITERIU- dupa toxicitate
1. medicamente si substante anodine sau obisnuite .
Se elibereaza cu si fara reteta.
Utilizarea lor este in cantitati de ordinul gramelor.
Se pastreaza in recipiente bine inchise, incolore sau brune pe care se aplica
eticheta cu fond alb si scrisul negru.
Se pastreaza in depozitul farmaciei..
2. medicamente si substante putrnic active, foarte active sau eroice.
Se elibereaza numai cu reteta.
Se pastreaza la Separanda
Utilizarea lor este in cantitati de ordinal centigramelor..
Nu trebuie depasita doza terapeutica maxima din FR X.
Se pastreaza in recipiente bine inchise,cu dop rodat, incolore sau brune, pe care se
aplica eticheta cu fond alb si scrisul rosu.
3. medicamente si substante toxice si stupefiante.
Se elibereaza numai cu reteta.
Se pastreaza la Venena, sub cheie.
Se pastreaza in recipiente bine inchise incolore sau brune pe care se aplica eticheta cu
fond negru si scrisul alb si in plus etichetele “cap de mort si “ atentie otrava”.
Utilizarea lor este in cantitati de ordinal miligramelor.

0
0
0
s2sdefault